GLP-1 и инкретины: как работают агонисты рецептора
Семаглутид, тирзепатид и ретатрутид относят к инкретиновым миметикам. Объясняем, что такое GLP-1, GIP и глюкагон и почему их рецепторы в центре внимания науки.
Что такое инкретины
Инкретины — это гормоны кишечника, которые выделяются в ответ на приём пищи и помогают регулировать уровень глюкозы. Два ключевых инкретина — GLP-1 (глюкагоноподобный пептид-1) и GIP (глюкозозависимый инсулинотропный полипептид). Они усиливают выброс инсулина именно тогда, когда это нужно — после еды.
Как действует GLP-1
GLP-1 связывается со своим рецептором и запускает несколько эффектов: стимулирует глюкозозависимую секрецию инсулина, снижает выделение глюкагона, замедляет опорожнение желудка и влияет на центры насыщения в мозге. Природный GLP-1 быстро разрушается ферментом DPP-4, поэтому синтетические аналоги делают устойчивее к деградации.
Одинарные, двойные и тройные агонисты
Семаглутид — агонист одного рецептора (GLP-1). Тирзепатид действует сразу на два — GLP-1 и GIP. Ретатрутид изучают как тройной агонист — GLP-1, GIP и рецептора глюкагона. Идея комбинирования мишеней в том, чтобы воздействовать на обмен веществ с нескольких сторон одновременно.
Эти соединения представлены в каталоге как исследовательские пептиды. Точные объёмы набора для экспериментов удобно считать в калькуляторе разведения.
Открыть калькуляторВажное уточнение
Описание механизмов основано на опубликованных научных данных и относится к фармакологии класса в целом. Это не инструкция по применению и не медицинская рекомендация: исследовательские пептиды не предназначены для употребления человеком.
Источники
Материал подготовлен на основе открытых научных и справочных ресурсов. Полные данные — по ссылкам ниже (некоммерческие источники).
- Glucagon-like peptide-1 — обзорная статья — Wikipedia
- GLP-1 receptor agonists: mechanisms and physiology — PMC, National Library of Medicine
- Incretin (инкретиновые гормоны) — Wikipedia
